穿心莲含穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯等多种二萜内酯化合物，另含黄酮类化合物以及穿心莲烷、穿心莲甾醇、β-谷甾酸及葡萄糖甙，并含咖啡酸、二咖啡酰奎宁酸混合物等多酚类物质，以及木蝴蝶素和汉黄芩素等。药理研究表明，穿心莲有明显的抗菌作用以及抑制血小板凝集、减轻心肌缺血及再灌注损伤等作用。临床上单用或与其他药物配伍用来治疗风热感冒、流感高热以及各种炎症的消炎；鲜品捣烂外敷治毒蛇咬伤，皮肤化脓感染及烫、火伤。目前穿心莲已有粉剂、片剂、胶囊、注射剂等多种剂型。穿心莲的用量极大，应把握好市场需要，积极发展其种植。